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土荊皮
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【出處】出自《藥材資料匯編》
【拼音名】Tǔ Jīnɡ Pí
【別名】羅漢松皮、土槿皮、荊樹(shù)皮、金錢(qián)松皮。
【來(lái)源】
藥材基源：為松科植物金錢(qián)松的根皮及近根樹(shù)皮。
拉丁植物動(dòng)物礦物名：Pseudolarix amailis(Nelson) Rehd.[Larix amabilis Nelson;Pseudolarix kaempferi(Lindl.)Gord.]
采收和儲(chǔ)藏：春、秋兩季采挖，剝?nèi)「�，除支外粗皮，洗凈，曬干�?br>
【原形態(tài)】喬木，高達(dá)40m胸圍達(dá)1.5m.樹(shù)干直，樹(shù)皮灰褐色，粗糙，不規(guī)則鱗片狀開(kāi)裂。一年生枝淡紅褐色或淡紅黃色，有光澤，老枝及短枝呈灰色或暗灰色。葉線形，柔軟，扁平，長(zhǎng)2-5.5cm，寬1.5-4mm，先端銳尖或尖，上面綠色，中脈稍明顯，下面藍(lán)綠色，中脈明顯，每邊有5-14條氣孔線，長(zhǎng)枝上葉輻射伸展，短枝上葉簇生。雄球花黃色，圓柱狀，下垂；雌球花紫紅色，直立，橢圓形，長(zhǎng)約1.3cm，有短梗。球果卵圓形或倒卵圓形，長(zhǎng)6-7.5cm，徑4-5cm，熟時(shí)淡紅褐色；中部種鱗卵狀披針形，長(zhǎng)2.8-3.5cm，兩側(cè)耳狀，先端鈍有凹缺，脊上密生短柔毛；苞鱗長(zhǎng)約種鱗的1/4-1/3，卵狀披針形，邊緣有細(xì)齒。種子卵圓形，白色，種翅三角狀披針形，淡黃色或淡褐黃色，有光澤�；ㄆ�4-5月，果熟期10-11月上旬。
【生境分布】
生態(tài)環(huán)境：生于海拔100-1500m的山地針、闊葉樹(shù)混交林中。
資源分布：分布于江蘇、安徽、浙江、江西、福建、湖北、湖南、四川等地。多為栽培。
【性狀】
1.性狀鑒別 根皮呈不規(guī)則的長(zhǎng)條狀或稍扭曲而卷成槽狀，長(zhǎng)短及寬度不一，厚2-5mm，外表面粗糙，深灰棕色，具縱橫皺紋，并有橫向灰白色皮孔，栓皮常呈鱗片狀剝落。內(nèi)表面黃棕色至紅棕色，平坦，有細(xì)致的縱向紋理。質(zhì)堅(jiān)韌，折斷面裂片狀。樹(shù)皮呈板片狀，栓皮較厚，外表面龜裂狀，內(nèi)表面較粗糙。氣微，味苦澀。以片大而整齊、黃褐色者為佳。
2.顯微鑒別 根皮橫切面：木栓細(xì)胞常脫落。栓內(nèi)層約3列細(xì)胞，含棕色物。皮層和韌皮部散在石細(xì)胞、樹(shù)脂細(xì)胞及多數(shù)粘液細(xì)胞。韌皮部荊皮部篩胞成群散在，外側(cè)篩胞頹廢；射線細(xì)胞1列，常彎曲。本品薄壁細(xì)胞含淀粉粒。
3.粉末特征：檢棕紅色。①石細(xì)胞大多成群，類(lèi)方形、類(lèi)長(zhǎng)方形或不規(guī)則分枝狀，直徑30-100μm，壁厚達(dá)34μm，層紋微波狀，孔溝極細(xì)密，大多含黃棕色塊狀物。②篩胞直徑16-40μm，側(cè)壁有多數(shù)橢圓形篩域，排列成網(wǎng)狀。粘液細(xì)胞類(lèi)圓形，直徑100-300μm。長(zhǎng)達(dá)360μm。③樹(shù)脂細(xì)胞縱向連接成管狀，含紅棕色至黃棕色樹(shù)脂狀物，有的埋有草酸鈣方晶。④木栓細(xì)胞棕色，壁稍厚，有的木化，并可見(jiàn)細(xì)小圓紋孔。
【化學(xué)成份】根皮含土荊皮酸（pseudolaric acid）A、B、C、D、E，土荊皮酸C2即是去甲基土荊皮酸（demethylpseudolaric acid）B,土荊皮酸A-β-D-葡葡糖甙（pseudolaric acid A-β-D-glu-coside），土荊皮酸B-β-D-葡萄糖甙（pseudolaric acid B-β-D-gluco-side），金錢(qián)松呋喃酸（pseudolarifuroic），白樺脂酸（betulinic acid）,β-谷甾醇（β-sitosterol），β-谷甾醇-β-D-葡萄糖甙（β-sitosterol-β-D-glucoside）。種子含土荊皮內(nèi)酯（pseudolarolide）E、H，以及土荊皮內(nèi)酯A、B、C、D、I。樹(shù)輪中含鉛、鐵、鈣、錳、鋅五種無(wú)素。
【藥理作用】
本品的有機(jī)酸、乙醇浸膏及苯浸膏，對(duì)我國(guó)常見(jiàn)的10種致病真菌均有一定的抗菌作用。其用量0.1-1mg/ml，對(duì)許蘭黃癬菌、絮狀表皮癬菌、鐵銹色小芽孢癬菌、石膏樣小孢子菌和白色念珠菌即有殺菌作用�？咕饔靡杂袡C(jī)酸最強(qiáng)，乙醇浸膏次之，苯浸膏再次。電鏡觀察可見(jiàn)石膏樣癬菌細(xì)胞結(jié)構(gòu)變性，線粒體等細(xì)胞器消失，細(xì)胞膜明顯皺縮，呈憩室樣反折入胞漿內(nèi)。
1.抗真菌作用 取0.2cm的石膏樣癬菌菌落移種于Sabourand氏葡萄糖瓊脂培養(yǎng)基上，3wk后切直徑<0.2cm的菌落接種于40%土荊皮藥液培養(yǎng)基及對(duì)照培養(yǎng)基中，各接種3管，25℃培育2h，然后按常規(guī)處理制成超薄切片，用電鏡觀察，土荊皮有很強(qiáng)的抗真菌作用，細(xì)胞損傷程度在藥物濃度與劉量相同情況下與藥物作用時(shí)間長(zhǎng)短有關(guān)，若真菌充分暴露，藥物濃度足夠時(shí)，有100%殺滅細(xì)胞作用。土荊皮與二性霉素B等抗真菌劑對(duì)白色含珠菌的作用相比較，其相同點(diǎn)為細(xì)胞漿內(nèi)均有電子薄區(qū)，細(xì)胞膜完整，并反折入胞漿內(nèi)。不同點(diǎn)在于土荊皮作用的真菌細(xì)胞結(jié)構(gòu)變性，細(xì)胞器消失，細(xì)胞膜明顯皺縮，并呈憩室樣反折入胞頭，線粒體結(jié)構(gòu)亦變性乃至消失。土荊皮中抗真菌的主要成分為土荊甲酸、土荊乙酸、土荊丙酸。
2.土荊乙酸甙對(duì)培養(yǎng)人體肝癌細(xì)胞的作用 以人體肝癌細(xì)胞株SMMC-7721培養(yǎng)于含30%小牛血清的RPMI-1640培養(yǎng)液，將生長(zhǎng)茂密的單層細(xì)胞制成縣液，以相等的細(xì)胞數(shù)接種于培養(yǎng)瓶，于37℃培養(yǎng)2d供實(shí)驗(yàn)用，以人體兩倍體細(xì)胞2BS作對(duì)照觀察。土荊乙酸甙用3.5%吐溫80制成針劑(20mg/ml)，實(shí)驗(yàn)時(shí)用上述培養(yǎng)液配成土荊乙酸甙濃度為10ug、5ug和265ug/ml3組，分別加入準(zhǔn)備好細(xì)胞的培養(yǎng)瓶中繼續(xù)培養(yǎng)。觀察加藥后24h；培養(yǎng)6d;加藥后48h等，計(jì)數(shù)各組總細(xì)胞數(shù)和死細(xì)胞數(shù)，求出藥物對(duì)細(xì)胞的殺傷率。結(jié)果表明，瘤細(xì)胞形態(tài)與對(duì)照組比較，土荊乙酸甙10和5ug/ml的兩組，大部分細(xì)胞變圓，胞膜變厚皺縮，且均脫落呈懸浮狀，僅見(jiàn)少數(shù)細(xì)胞貼壁生長(zhǎng)；10、5、2.5ug/ml3組對(duì)肝癌細(xì)胞生長(zhǎng)有不同程度抑制作用，10ug/ml作用d6起，對(duì)細(xì)胞增殖有較明顯的抑制作用，其抑制率分別為56.7%、55.1%和56.2%，10ug/ml組d6時(shí)增殖抑制率達(dá)96.9%；各組細(xì)胞凍融液的蛋白質(zhì)含量隨土荊乙酸甙濃度遞增而蛋白質(zhì)含量的抑制率增高，當(dāng)土荊乙酸甙劑量為10ug/ml時(shí)，其抑制率達(dá)64.54%；土荊乙酸甙濃度為10、5和2.5ug/ml時(shí)，對(duì)細(xì)胞殺傷率分別為42.9%、39.3%和29.4%，對(duì)照組僅8.3%細(xì)胞死亡。
3.抗生育作用 3.1抗早孕作用 成年雌大鼠，體重200±SD22g，成年大鼠，體重330±40g，自由飲水和進(jìn)食，光照7：00am一7：00pm，雌雄按2：1合籠，每日8：00陰道涂片，以查到精子為妊娠dl，孕鼠每組10只，于妊娠d7，8，9ig給藥，藥后d6解剖，凡有一個(gè)或一個(gè)以上正常胎仔作為妊娠動(dòng)物。對(duì)于妊娠倉(cāng)鼠，土荊甲酸60mg/kg與對(duì)照組相比較有非常明顯的抗早孕作用(P＜0.01＝，而土荊乙酸20-40mg/kg有明顯的抗早孕作用(P＜0.05或P＜0.01＝。土荊乙酸30-40mg/kgqdx3d給兔sc和iv溶液，抗早孕效果較ig混懸液40mg/kgqdx3d為好。土荊乙酸給孕狗，于妊娠14d內(nèi)ig混懸液，停藥后d6剖檢胎仔，1mg/kqqdx3d，4只狗中有2只早孕終止，宮腔內(nèi)胎仔全部死亡，另2只狗各有4個(gè)活胎，劑量5mg/kgqdx3d，4只狗的早孕全部終止，胎仔死亡。給2只狗單次ig混懸液20-30mg/kg，胎仔亦全部死亡。土荊乙酸的抗早孕作用可能首先損傷母體的蛻膜部分，且蛻膜壞死不是由于孕酮下降的緣故，實(shí)驗(yàn)表明外源性孕酮不能對(duì)抗其抗早孕作用。
3.2土荊乙酸對(duì)妊娠大鼠無(wú)明顯的抗著床作用，對(duì)妊娠dl0-12，ig給于大鼠土荊乙酸10mg/kgqdx3d可終止中期妊娠(P＜0.01)。
【毒性】
土荊甲酸和乙酸對(duì)小鼠1次iv的LD50及95%置信限分別為486(430-548)mg/kg和423(404-442)mg/kg，對(duì)小鼠ip的LD50為397(347-453)mg/kg和316(285-351)mg/kg，小鼠iv后出現(xiàn)痙攣，頭頸部強(qiáng)直，5分鐘左右痙攣緩解，呈無(wú)力弛緩狀態(tài)，張口呼吸等中毒癥狀，3小時(shí)后逐漸恢復(fù)，死亡多在24小時(shí)內(nèi)。
土荊甲酸和乙酸對(duì)大鼠一次ig的LD50和治療指數(shù)，安全指數(shù)：取體重234±31g的雌性大鼠110只，分成11組，每組10只，土荊甲酸和乙酸各為5和6組，劑量按等比級(jí)數(shù)給藥，1次ig，觀察1wk內(nèi)大鼠的死亡數(shù)，按上法統(tǒng)計(jì)LD50。又取妊娠7d大鼠100只，分成10組，各組于妊娠d71次ig不同劑量的土荊甲酸和乙酸，給藥后d6解剖，紀(jì)錄未孕大鼠數(shù)，按上法計(jì)算抗早孕LD50和ED50、治療指數(shù)和安全指數(shù)。
土荊甲酸與乙酸母核相同，差別主要是七元環(huán)的C-7部位，前者連-甲基，若將甲基改為季羰甲基，則對(duì)大鼠、倉(cāng)鼠的抗早孕作用和對(duì)大鼠的毒性都明顯大于土荊甲酸。土荊乙酸無(wú)論對(duì)大鼠ig或?qū)π∈蟮膇v、ip的毒性，皆明顯大于土荊甲酸，毒性與抗早孕作用亦相應(yīng)。
【功能主治】祛風(fēng)除濕；殺蟲(chóng)止癢。主疥癬；濕疹；神經(jīng)性皮炎
【用法用量】外用：適量，浸酒涂擦或研末調(diào)敷。
【各家論述】《藥材資料匯編》：治癬疥。
【摘錄】《中華本草》 |
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